【全球新视野】诺诚健华TYK2 JH2变构抑制剂完成首例受试者给药，用于银屑病等免疫介导疾病

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8月2日，诺诚健华宣布，公司自主研发的TYK2 JH2变构抑制剂ICP-488在中国完成首例受试者给药。ICP-488是一种强效的高选择性TYK2（酪氨酸激酶2）变构抑制剂，将开发用于治疗银屑病和炎症性肠病（IBD）等免疫炎症性疾病。

TYK2 是 JAK 激酶家族成员之一，在包括银屑病和炎症性肠道疾病等多种免疫介导的疾病中作为细胞因子信号通路的关键调节因子发挥作用。

诺诚健华的ICP-488通过高度特异性结合TYK2 JH2结构域，阻断IL-23、IL-12和I型干扰素等炎性细胞因子的信号转导，从而抑制自身免疫性疾病和炎症性疾病的病理过程。

诺诚健华联合创始人、董事长兼CEO崔霁松博士说：“ICP-488是公司第三款进入临床的自身免疫性疾病在研药物。作为T细胞通路的调节剂，ICP-488将进一步加强我们在自身免疫性疾病领域的管线实力。”

自身免疫性疾病已经成为除心血管疾病和癌症外的第三大慢性病。目前全球已发现100多种自身免疫性疾病，患病人数呈上升趋势 ，其中我国银屑病患者人数已经达到650万。

银屑病是一种常见的慢性、系统性免疫介导疾病，严重损害患者的身体健康、生活质量和工作效率。尽管目前已有多种系统性治疗方案，但许多中重度银屑病患者仍未得到充分治疗甚至未经治疗，且目前的治疗方案并无法满足其治疗需求。

ICP-488对于TYK2介导的信号通路异常激活相关的自身免疫性和炎症性疾病，如银屑病、炎症性肠病、系统性红斑狼疮和特应性皮炎是一种很具有前景的治疗策略。

丁香园Insight数据库显示，全球共有26款TYK2抑制剂在研，12款已进入临床阶段，从适应症来看，以银屑病最多，还有克罗恩病、化脓性汗腺炎、溃疡性结肠炎、系统性硬化症、特发性肺纤维化、自身免疫性疾病。

关键词： 变构抑制剂